MAOIs类药物也称为单胺氧化酶抑制剂，是第一批被批准的抗抑郁药，MAOIs类药物分为非选择性MAOID药物、MAO-A抑制药物以及MAO-B抑制药物，如异烟肼、反苯环丙胺、苯乙肼、吗氯贝胺等。
1、非选择性MAOID药物：常见的药物有苯异丙肼、异烟肼、异卡波肼和反苯环丙胺等，但部分药物，如异烟肼存在肝毒性，需要在医生指导下酌情使用；
2、MAO-A抑制药物：常见的药物有托洛沙酮、吗氯贝胺等，副作用较小，耐受性较好；
3、MAO-B抑制药物：常见的药物有司来吉兰、雷沙吉兰、沙芬酰胺等，但前两种药物的作用不是很理性，且对抑制作用不可逆，而沙芬酰胺是一种新型、高效、可逆和专一性很强的药物，临床应用较多。
尽管MAOIs类药物不再是治疗抑郁障碍、焦虑障碍的一线药物，但当一线和二线药物治疗无效时，MAOIs类药物仍然可以作为备选。有证据表明，MAOIs类药物对于非典型抑郁的治疗有效，包括伴发焦虑、惊恐、恐惧等。